吉安医疗统考-医学基础知识每日一练之医学药理学（7.14）

1.【答案】ACE。解析：(1)本题考查药理学-药物代谢动力学-药物消除动力学相关的知识点。(2)药物消除动力学包括一级消除动力学、零级消除动力学和混合消除动力学。①一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除(A正确)，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比(E正确)。大多数药物在体内按一级动力学消除(C正确)。②零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。③混合消除动力学：一些药物在体内可表现为混合消除动力学，即在低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，因消除能力饱和，单位时间内消除的药物量不再改变，按零级动力学消除。故本题选ACE。

2.【答案】ABCD。解析：(1)本题考查药理学-药物代谢动力学-药物代谢相关的知识点。(2)肝脏是最主要的药物代谢器官。药物经过代谢后其药理活性或毒性发生改变。大多数药物被灭活，药理作用降低或完全消失，但也有少数药物被活化而产生药理作用或毒性。肝脏中药酶种类多而含量丰富，主要是肝药酶。①肝药酶诱导剂：能增强酶活性，使得底物药物代谢加快。如苯巴比妥、苯妥英钠、保泰松、卡马西平。②肝药酶抑制剂：能降低酶活性，使得底物药物代谢减慢。如氯霉素、西咪替丁、异烟肼。故本题选ABCD。

3.【答案】AD。解析：(1)本题考查药理学-药物代谢动力学-影响药物通透细胞膜因素相关的知识点。(2)绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物，在体液中均不同程度地解离。分子型(非解离型)药物疏水而亲脂，易通过细胞膜;离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子障。药物解离程度取决于体液pH和药物解离常数(Ka)。解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，是指药物解离50%时所在体液的pH。药物的解离程度在pH变化较大的体液内对药物跨膜转运的影响更为重要。故本题选AD。

4.【答案】ACDE。解析：(1)本题考查药理学-药物代谢动力学-药物排泄相关的知识点。(2)排泄是药物经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液排泄(A正确)，其次经胆汁从粪便排泄。挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。药物也可经汗液和乳汁排泄。①丙磺舒为弱酸性药，竞争性抑制青霉素的排泄，增强青霉素的药效(B错误)。②噻嗪类利尿剂、水杨酸盐、保泰松等，竞争性抑制尿酸的排泄，引起高尿酸血症，诱发痛风(C正确)。③酸化尿液，使弱碱性药物(如苯丙胺)的解离增多，脂溶性减少，不易被肾小管重吸收(D正确)。④碱化尿液，使弱酸性药物(如苯巴比妥)的解离增多，脂溶性减少，不易被肾小管重吸收(E正确)。故本题选ACDE。

5.【答案】ABCDE。解析：(1)本题考查药理学-药物代谢动力学-药物代谢动力学重要参数相关的知识点。(2)①消除半衰期(t1/2)：血浆药物浓度下降一半所需时间(A正确)。其长短可反映体内药物消除速度(B正确);临床确定给药间隔时间，通常给药间隔时间约为一个半衰期;按固定剂量、固定间隔时间给药或恒速静脉滴注，经4～5个半衰期基本达到稳态血药浓度;同理消除亦然。②表观分布容积(Vd)：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。表观分布容积等于体内药物总量与血浆药物浓度(血浆和组织内药物达到平衡时)的比值(C正确)。血浆蛋白结合率越高，血浆药物浓度越高，则表观分布容积越小(D正确)。③生物利用度：药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量(E正确)。故本题选ABCDE。

6.【答案】ABCDE。解析：(1)本题考查药理学-药物代谢动力学-药物通过细胞膜方式相关的知识点。(2)药物分子通过细胞膜的方式有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)、载体转运(包括主动转运和易化扩散)和膜动转运(包括入胞和出胞)。①滤过：又称水溶性扩散，为被动转运方式。②简单扩散：是指脂溶性药物顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散，也是一种被动转运方式。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。油水分配系数(脂溶性)和浓度差越大，扩散就越快。③主动转运：需要耗能，能量可直接来源于ATP的水解，或是间接来源于其他离子如Na+的电化学梯度。主动转运可逆电化学差转运药物。④易化扩散：易与主动转运不同的是不需要能量，不能逆电化学差转运。⑤膜动转运：是指大分子物质通过膜的运动而转运，包括胞饮和胞吐。故本题选ABCDE。