甘莱制药THRβ激动剂美国I期临床试验取得良好顶线数据

9月8日，歌礼制药旗下全资子公司甘莱制药宣布，肝脏靶向性前体药物ASC41口服片剂健康受试者药物相互作用和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者药代动力学（PK）美国I期临床试验取得良好顶线数据。ASC41主要通过CYP3A4代谢形成活性代谢物ASC41-A，ASC41-A是一种选择性甲状腺激素β受体（THRβ）激动剂。

该项临床研究由两个队列组成。第一个队列评估了健康受试者口服5 mg ASC41片剂并同时使用伊曲康唑（CYP3A4强抑制剂）或苯妥英（CYP3A4强诱导剂）的安全性、耐受性和药代动力学。第二个队列评估了NAFLD患者口服5 mg ASC41片剂的安全性、耐受性和药代动力学。

药物相互作用数据表明，在使用或不使用伊曲康唑或苯妥英的情况下，活性代谢物ASC41-A的暴露量并无临床显著的差异。这些数据显示，ASC41相较其他处于后期临床开发的THRβ激动剂具有竞争优势。此外，这些研究结果表明，ASC41/ASC41-A与非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者常用的抗抑郁药物（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），其中大部分为轻度/中度CYP3A4抑制剂）之间产生具有临床意义的药物相互作用的可能性小。此外，根据体外转运体研究预测，ASC41/ASC41-A对他汀类药物的暴露量无明显影响。

该项研究还显示，ASC41/ASC41-A的药代动力学特征在健康受试者与NAFLD患者中无显著差异。

此外，该项美国研究的药代动力学结果与ASC41中国I期研究的结果相当，表明该药物在中美群体之间未存在显著的药代动力学差异。

注：原文有删减