百济神州PI3Kδ抑制剂在华获批临床

今日，国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，百济神州申报的富马酸BGB-10188胶囊获得两项临床试验默示许可，拟开发用于治疗晚期恶性肿瘤。

据悉，BGB-10188是一种高选择性PI3Kδ抑制剂，它具有更高的安全性和卓越的体内抗肿瘤活性。

根据百济神州在2020年美国癌症研究学会(AACR)上发布的摘要，BGB-10188在生化、细胞和人类全血测定表现出对PI3Kδ的有效抑制，IC50范围为1.7-16 nM。它还在小鼠药效学 (PD) 研究中以低至10mg/kg 的剂量显示出持久和强大的靶标抑制活性。BGB-10188在血浆中的生物半衰期 (t1/2) 在大鼠和狗中分别为12.6小时和10.4小时。

BGB-10188作为单药在不同类型的B细胞淋巴瘤异种移植模型中都显示出显着的抗肿瘤作用，与PD-1和PD-L1抗体联用时，抗肿瘤效果还能进一步提升。