靶向前列腺特异性膜抗原 ADC药物完成1期试验首例给药

2021年8月3日，安博生物（Ambrx）公司宣布，其靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的抗体偶联药物（ADC）ARX517，在1期临床试验中完成首例患者给药。该项多中心、开放标签、剂量递增的1期临床试验将入组76例既往标准治疗失败的晚期实体瘤患者，将在表达PSMA的肿瘤患者中，评估ARX517治疗前列腺癌、胰腺癌、肺癌和卵巢癌的安全性、药代动力学（PK）和抗肿瘤活性。

对于男性来说，前列腺癌是第二常见的癌症，也是癌症死亡的第五大原因，该病存在重大的未满足医疗需求。转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）是一种严重的前列腺癌类型，此时患者的癌症已经扩散到身体的其它部位，而且即使体内雄激素已经被降到很低的水平，肿瘤仍然继续增殖。虽然已有非ADC疗法可用于治疗mCRPC，但尚无靶向PSMA的获批疗法用于治疗前列腺癌。

PSMA在超过80%的前列腺癌中高度表达，尤其是在mCRPC中，因此是一个很具有潜力的治疗靶点。此外，PSMA还在多种其他实体瘤中表达。

之前，ARX517在对恩扎卢胺（enzalutamide）敏感性和耐药性前列腺癌临床前模型中均显示出活性，同时在毒性研究中显示出有利的PK和毒性特征。恩扎卢胺是第二代雄激素受体抑制剂，可高效竞争性结合雄激素受体。

▲ARX517简介（图片来源：Ambrx公司官网）

注：原文有删减

参考资料：

[1] Ambrx Announces First Patient Dosed in a Phase 1 Trial for ARX517, an ADC in Development to Treat PSMA Expressing Tumors. Retrieved August 3, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20210803005135/en/Ambrx-Announces-First-Patient-Dosed-in-a-Phase-1-Trial-for-ARX517-an-ADC-in-Development-to-Treat-PSMA-Expressing-Tumors