康方生物「伊努西单抗」III期临床研究成果公布

近日，康方生物自主研发的伊努西单抗（PCSK9单抗）治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）患者的III期临床研究（AK102-301）成果，正式发表在知名学术期刊《药理学研究》（Pharmacological Research，IF 10.33；中科院/WOS药学领域双重Q1杂志）。

2023年6月2日伊努西单抗在这两项适应症上的新药上市申请（NDA）获国家药品监督管理局（NMPA）受理。

该项III期临床研究结果的发表为伊努西单抗上市后的临床应用又增添一项坚实的循证医学证据。

三项关键注册性临床研究显示，伊努西单抗治疗高胆固醇血症均可有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、总胆固醇（TC）、载脂蛋白B（ApoB）、非高密度脂蛋白胆固醇（nonHDL-C）以及脂蛋白a[LP(a)]水平，12周和52周给药的短、长期降脂疗效均非常优异。

结果显示，伊努西单抗450 mg Q4W、150 mg Q2W 治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症以及HeFH人群，降脂疗效稳定、持续且安全性良好。

伊努西单抗150 mg Q2W和450 mg Q4W治疗12周与安慰剂相比，LDL-C相对于基线变化的百分比最小二乘估计（MMRM）分别为：

-60.43%（95% CI：-65.45%，-55.42%；P＜0.0001）和-59.13%（95% CI：-64.10%， -54.15%；P＜0.0001）。

且伊努西单抗在心血管风险（超高危、极高危、高危和中低危）各亚组均能一致有效降脂。

伊努西单抗各剂量组均能降低血清中TC、ApoB、nonHDL -C和LP(a)水平，且和LDL-C较基线变化的趋势一致。

150mg Q2W和450mg Q4W在伊努西单抗在原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常患者中的总体安全性良好。

伊努西单抗具有巨大的临床需求和商业价值潜力。相关数据显示，中国高胆固醇血症患者高达1.1亿人，存在巨大未被满足的临床需求。而据弗若斯特沙利文的研究报告，预计PCSK9单抗2030年中国市场规模可达90亿元。

与伊努西单抗同靶点的药物依洛尤单抗和阿利西尤单抗，2023年全球销售额分别为达到16.35亿美元和6.4亿美元，处于快速上升阶段。

关于伊努西（PCSK9单抗，AK102）

伊努西单抗是康方生物自主开发创新PCSK9单克隆抗体，主要用于治疗原发型高胆固醇血症和混合型高脂血症，包括杂合子家族性高胆固醇血症 (HeFH) 及同时患有动脉粥样硬化性心血管疾病的高胆固醇血症患者。

伊努西单抗通过特异性结合PCSK9并阻断其与LDL-R的相互作用，恢复LDL-R的表达水平以提升对血浆中LDL-C的清除能力。既往研究表明，在他汀类药物背景治疗的基础上接受PCSK9单抗治疗可显著减少人体的胆固醇水平，降低患者心脏病发作和中风的风险。

2023年6月，伊努西单抗治疗原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常的新药上市许可申请获国家药品监督管理局受理。