辉瑞JAK抑制剂新剂型在中国获批 治疗类风湿关节炎

9月13日，辉瑞（Pfizer）宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准其口服JAK抑制剂枸橼酸托法替布缓释片的上市申请，用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。

托法替布是一种口服JAK抑制剂，作用于JAK通路，阻断细胞内与中重度活动性类风湿关节炎炎症相关的信号传导。辉瑞于2017年将托法替布引入中国（商品名：尚杰），其常释剂型被批准的推荐剂量为5mg每次，每天两次。

关于托法替布缓释剂型与常释剂型生物等效研究显示：托法替布缓释剂型11mg每天一次的曲线下面积（AUC）和药峰浓度（Cmax），与托法替布常释剂型5mg每天两次相当。与高脂肪饮食合用时，AUC没有变化，提示临床疗效不受食物影响。同时，真实世界数据显示托法替布缓释剂型与常释剂型相比依从性显著增加。

此外，美国CORRONA注册登记库资料证明，托法替布缓释剂型与常释剂型两者在临床疾病活动指数（CDAI）改善达到最小临床重要差异（MICD）主要结局无显著差异。托法替布缓释剂型11mg每天一次口服治疗给药方便，减少给药次数，提高患者依从性，有效改善疾病活性。

类风湿关节炎是一种慢性、炎症性自身免疫系统疾病，可引发一系列症状，包括关节部位的疼痛和肿胀，尤其手、足和膝关节部位。当患者不能按时规律随访，容易出现治疗中断、疾病复发或加重情形，从而极大影响了疾病治疗的远期预后。

此次辉瑞托法替布缓释剂型11mg的获批，为类风湿关节炎患者提供了一个新的治疗选择，其每天一次的口服治疗方案有望提高患者用药的便捷性及依从性。

参考资料：

[1]辉瑞类风湿关节炎创新药枸橼酸托法替布缓释片在中国获批. Retrieved July 12，2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/gGI3LnZj5M2dx7sJ1ldQeQ