中美双报：中国生物制药申报P2X3受体拮抗剂 治疗慢性咳嗽

10月14日，中国生物制药子公司北京泰德的TCR1672片首次在国内申报临床。这是该公司自主研发的一款二代高选择性P2X3受体拮抗剂，9月8日刚刚向美国FDA递交IND申请并获受理。

P2X3受体是嘌呤类受体家族中的配体门控离子通道。研究显示，P2X3受体的过度活化与感觉神经元的超敏化(hyper-sensitization)有关。损伤或感染引发的气道和肺部神经元超敏反应可引起过度、持续和频繁地咳嗽。此外P2X3受体还特异性表达在初级感受神经元上，其高表达和激活可以导致慢性疼痛模型动物的痛觉敏化，对生理性和病理性痛觉调节产生变化。

TCR1672通过阻断三磷酸腺苷(ATP)启动P2X3受体产生的钙离子内流，从而发挥对其特异性抑制作用来起到治疗效果。目前该药主要应用于临床空白的两大适应症领域，治疗呼吸领域的难治性慢性咳嗽(RCC)成年患者及疼痛领域的子宫内膜异位症等复杂性内脏痛患者。此外，北京泰德还在探索其在神经病理性疼痛、癌性疼痛等领域的应用。

难治性慢性咳嗽指经过全面检查仍无法明确病因，或经过常规治疗后咳嗽仍无明显缓解的咳嗽。据估计，全球有5%-10%的成年人患有慢性咳嗽。难治性咳嗽患者往往因咳嗽症状迁延不愈反复就诊于多家医院，重复接受检查、服用甚至滥用各种止咳药物、抗菌药物，严重影响患者工作生活质量，造成巨大经济负担，因而成为临床上亟待解决的棘手问题。然而截至目前，全球尚未有P2X3抑制剂获批。

注：原文有删减