加科思药业首次公布KRAS抑制剂1期临床数据

6月6日，加科思药业宣布，其自主研发的KRAS G12C抑制剂JAB-21822治疗非小细胞肺癌的1期临床数据已经在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）首次公布。数据显示，JAB-21822在每日400毫克及每日800毫克的剂量组中，使患者疾病控制率达到100%（12/12）。

KRAS是人类癌症突变频率最高的致癌基因，KRAS G12C突变导致肿瘤长期处于活化状态，驱使肿瘤细胞不断增殖。JAB-21822是加科思药业利用变构抑制剂技术自主研发的小分子抗肿瘤药，是一种强效的、不可逆的KRAS G12C抑制剂。临床前研究数据表明，其可单独使用，治疗含KRAS G12C突变的实体瘤，同时在KRAS G12C抑制剂治疗发生耐药后，联合SHP2抑制剂有望有效克服和逆转KRAS抑制剂的耐药问题。

本次公布的1期临床数据显示，截至2022年4月1日共入组72例晚期实体瘤患者。其中有疗效评估的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者共32例，客观缓解率（ORR）为56.3%（18/32），疾病控制率（DCR）为90.6%（29/32）。在每日400毫克及每日800毫克的剂量组中，客观缓解率为66.7%（8/12），疾病控制率为100%（12/12）。此外，JAB-21822耐受性良好，在剂量递增阶段无剂量限制性毒性（DLT），400毫克和800毫克QD剂量组中三级或四级治疗相关不良反应为2.5%（1/40）。这项临床试验仍在进行中，并继续开放入组。