加科思药业抗肿瘤1类新药在中国获批临床

加科思药业近日宣布，其在研项目KRAS G12C抑制剂JAB-21822继近期在美国获批临床后，已于5月27日在中国获批临床。根据新闻稿，加科思药业将在中国和美国展开针对非小细胞肺癌、结直肠癌和其他实体瘤的肿瘤患者的多中心临床试验，计划2021年下半年启动患者入组。

KRAS是人类癌症中最常出现突变的致癌基因之一，它的突变除了直接促进肿瘤细胞的增殖和生存以外，还能够对肿瘤微环境产生影响。KRAS G12C抑制剂的出现是靶向KRAS这一著名“不可成药”靶点研究领域的重要突破。研究显示，KRAS G12C突变主要存在于肺癌、结直肠癌和胰腺癌等癌种。

就在今日（5月29），美国FDA宣布加速批准安进（Amgen）公司开发的sotorasib上市，治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法，也是科学人员突破KRAS“不可成药性”的里程碑。

JAB-21822是加科思药业自主研发的1类小分子抗肿瘤药，将开发用于治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。根据新闻稿，从临床前研究来看，JAB-21822具优秀的口服生物利用度和系统药物暴露，以及良好的药代动力学特征和耐受性。此外，基于对KRAS G12C的深入理解，加科思药业还进一步开发了KRAS G12D和KRAS G12V两个全球尚无IND申请的靶点。

新闻稿指出，加科思药业致力于攻克不可成药靶点，围绕RAS肿瘤信号通路已有6个项目，其中包括KRAS的上游SHP2。SHP2是细胞中RAS/MAPK通路的重要信号调节分子，许多致癌的基因突变都是依赖SHP2的活性来促进肿瘤生长。同时SHP2还是控制细胞因子产生及免疫细胞反应的重要调控因子。2021年1月，加科思药业SHP2抑制剂联合用药临床试验已在中国和美国获批。此前，艾伯维（AbbVie）已与加科思药业就其SHP2抑制剂的开发达成合作。

注：原文有删减

参考资料：

[1]加科思KRAS G12C抑制剂IND中国获批 将启动中美多中心临床. Retrieved May 28，2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/SOREOGjwi7Hf5juo2heRmw

[2]加科思KRAS G12C抑制剂新药临床试验申请在美国获批. Retrieved May 3，2021, from https://www.prnasia.com/story/317254-1.shtml