绿叶制药创新药Zepzelca®在香港和澳门上市

3月6日，绿叶制药宣布：治疗小细胞肺癌的创新药Zepzelca®（lurbinectedin）正式在中国香港地区、中国澳门地区上市。

Lurbinectedin是全新作用机制的新化学实体，于2023年11月和2023年12月分别在澳门和香港获得上市批准，用于治疗在含铂类化疗过程中或化疗后出现疾病进展的转移性SCLC成人患者。该药物亦于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的附条件批准，成为自1997年至今的近27年来、唯一获得美国FDA批准用于治疗复发SCLC的新化学实体。

Lurbinectedin打破SCLC二线治疗瓶颈

SCLC是最具侵袭性的肺癌之一，五年生存率仅为7%1。大多数患者在初始治疗后出现耐药及复发，在接受进一步的化疗后mOS（中位总生存期）仅为4~5个月2。

临床研究提示中国人群获益显著

Lurbinectedin在包括美国、香港、澳门等国家和地区的获批主要基于其单药治疗（3.2mg/m2、1小时静脉输注、每3周1次）105例接受铂类药物化疗后出现疾病进展的SCLC成人患者（包括铂类敏感和耐药患者）的开放标签、多中心、单臂研究（Ⅱ期篮子试验）。该试验研究结果亦发表于The Lancet Oncology（《柳叶刀-肿瘤学》）学术期刊，提示：接受lurbinectedin治疗的所有患者ORR（总有效率）为35.2%，mDoR（中位缓解持续时间）为5.3个月，mOS为9.3个月3。

Lurbinectedin亦针对中国人群开展了一项单臂、包含剂量递增及扩展的Ⅰ期临床研究，旨在评估该药在包括复发性SCLC在内的晚期实体瘤中国患者中的安全性、耐受性、PK特征和初步疗效。研究结果显示：接受lurbinectedin二线治疗（FDA获批剂量，即3.2 mg/m2, 1小时静脉输注、每3周1次）SCLC的ORR为45.5%、mDoR为4.2个月、mOS为11.0个月。

关于Zepzelca®(lurbinectedin)

Zepzelca®（lurbinectedin）是从海鞘Ecteinascidia turbinata中分离出的海洋化合物ET-736的衍生物，ET-736中的氢原子被甲氧基取代。Lurbinectedin能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录。除了其对癌细胞的直接作用，lurbinectedin还可以选择性抑制某些来源于肿瘤相关巨噬细胞的细胞因子的转录和分泌，从而对肿瘤微环境产生显著影响。

当前，lurbinectedin已获得多项临床指南的推荐，其中包括：已获得《NCCN小细胞肺癌临床实践指南（2024.V2）》4推荐，作为无化疗间隔（CTFI）≤6个月复发SCLC患者的首选方案；并受到《ESMO小细胞肺癌临床实践指南》5（2021年发布）、《CSCO小细胞肺癌诊疗指南2023》2推荐用于复发SCLC治疗。