全球首个！绿叶制药「金悠平®」在华获批上市

绿叶制药集团宣布，其自主研发的创新微球制剂——金悠平®（注射用罗替高汀微球），作为纳入优先审评审批程序的品种，已获得中国国家药品监督管理局的上市批准，用于帕金森病的治疗。

金悠平®基于绿叶制药全球领先的微球技术平台开发，每周给药一次，是全球首个治疗帕金森病的长效缓释微球制剂，也是目前更符合“持续多巴胺能刺激（CDS）”理念的周制剂。该产品是绿叶制药微球技术平台的又一创新成果，也将进一步强化公司在中枢神经系统（CNS）领域的领先优势。

符合CDS理念的周制剂，

改善帕金森病治疗预后的突破口

帕金森病是一种常见的中老年神经系统退行性疾病，伴随震颤等运动症状、以及自主神经功能障碍等非运动症状，严重影响患者生活质量。我国约有超过300万名帕金森病患者1，预计至2030年病患人数将增至500万人2。迄今为止，帕金森病的治疗仅能改善症状，无法阻止病情发展；随着疾病的进展、以及患者纹状体多巴胺受体长期受到非生理、不持续的脉冲式刺激可能加速运动并发症的产生，是该疾病治疗的一大棘手难题，困扰高达90%的患者3。

首都医科大学宣武医院神经内科主任医师陈彪教授表示：“帕金森病患者的治疗窗口随着疾病进展逐渐变窄，运动和非运动症状逐渐加重，‘关’期持续时间延长，给患者及其照护者造成极大困扰。通过提供持续性多巴胺能刺激（CDS），是改善患者运动症状、降低运动并发症风险的重要突破口。金悠平®作为目前更符合CDS的长效周制剂，以更长的用药周期、更平稳的释药方式持续刺激多巴胺受体，将为帕金森病患者的全病程管理提供更优治疗选择。”

金悠平®基于CDS治疗理念，通过微球技术将多巴胺受体激动剂（DAs）——罗替高汀开发成每周给药一次的长效微球制剂。与当前已上市的、需要每日给药的DAs药物相比，金悠平®克服了短效DAs药物产生的非生理性的脉冲式刺激，显示出明显的缓释制剂特征，7天内可维持稳定的罗替高汀释放，保持稳定的血药浓度和连续多日的持续疗效，从而真正实现CDS，减少药物浓度波动导致的症状波动以及不良反应。此外，金悠平®每周一次的给药频率，有助于提升患者依从性，更利于该疾病的长期管理。

金悠平®在中国开展的一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究表明：该产品可全面持续改善帕金森病患者的运动症状，显著改善患者治疗应答，提高患者生活质量，且整体安全耐受性良好。

全球领先微球技术平台，

助力绿叶制药CNS价值跃迁

包括帕金森病在内的CNS治疗领域是绿叶制药的核心战略领域之一。公司以临床需求为导向，结合包括微球制剂在内的新型制剂技术平台、新分子实体技术平台作为突破口，围绕CNS治疗领域构建具有差异化优势的创新药及创新制剂产品组合，构筑起强大的技术壁垒与核心竞争力。

以金悠平®依托的微球技术为例：微球制剂作为一种复杂制剂，针对临床需求设计释放速度和周期，可持续释放药物一周至数月，进而提高疗效，提升治疗安全性和依从性，具有显著的临床优势。然而，其研发、生产难度大，鲜有本土企业成功实现产业化转换。绿叶制药打破海外垄断多年的技术壁垒，在微球技术上达到国际领先水平。

基于这些技术平台，绿叶制药在CNS领域丰富的产品组合触及中国、美国、欧洲等全球市场，其中不乏多个重磅品种，包括拥有中国首个在美获批的CNS治疗领域新药Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂），中国首个自主研发并拥有自主知识产权用于治疗抑郁症的化药1类创新药若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）等。

绿叶制药集团总裁杨荣兵表示：“全球范围内，CNS领域相关的疾病治疗需求与日俱增；作为公司聚焦的核心领域，我们围绕患者需求，构建起具有国际竞争力的产品组合，广泛覆盖精神疾病和神经系统疾病的多个病种。这些新药的获批上市将进一步增强公司在CNS领域的商业化协同优势，更好的服务于患者未满足的治疗需求。”

参考文献：

1.帕金森病友会，上海交通大学医学院附属瑞金医院神经内科，北京医院神经内科等.《2022年度中国帕金森病患者疾病诊疗和生活质量报告》

2.中华医学会神经病学分会帕金森病及运动障碍学组、中国医师协会神经内科医师分会帕金森病及运动障碍学组. 中国帕金森病治疗指南（第四版）.中华神经科杂志.2020,53(12):974-975

3.Mov Disord. 2020 Oct; 35(10) 1731-1744