海创药业口服PROTAC疗法1期临床实现首例患者给药

2022年1月19日，海创药业宣布，其靶向雄激素受体（AR）的口服蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）在研药物HP518在澳大利亚的1期临床试验实现首例患者给药。HP518由海创药业自主研发，作为一款口服PROTAC在研药物，它可高选择性地靶向降解雄性激素受体（AR），具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。据悉，该临床试验是一项开放标签研究，旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。

以PROTAC为代表的蛋白降解疗法在过去一年受到空前关注。作为近年来小分子药物领域的革命性突破，蛋白降解疗法有望靶向不可成药靶点，以及解决小分子药物耐药性问题。因此，这类技术被认为具有广阔应用前景，也成为小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。

（原文有删减）