正大天晴：首个国产ROS1靶向药获批上市

4月30日，正大天晴药业集团申报的1类创新药富马酸安奈克替尼胶囊（TQ-B3101，安柏尼）获国家药监局批准上市，成为首个获批用于ROS1阳性非小细胞肺癌的国产靶向药。国家癌症中心数据显示，肺癌是我国发病率和死亡率最高的癌种，其中80%至85%为非小细胞肺癌。

安奈克替尼是正大天晴自主研发的“化学药品1类”创新药，此次获批适应症为用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。ROS1是一种受体酪氨酸激酶的编码基因，其基因变异包括融合（重排）、突变和扩增。ROS1基因融合是非小细胞肺癌的重要驱动基因之一。从病理和治疗角度，肺癌大致可以分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）两大类，其中非小细胞肺癌约占比80%至85%。在非小细胞肺癌患者中，ROS1融合的发生率为1%至2%，东亚人群中略高，为2%至3%。

正大天晴药业集团董事长谢承润表示：“公司一直将临床价值视为药品研发的首要导向，针对我国庞大的肺癌患者规模，我们在这一领域持续布局。安奈克替尼的获批上市，将给为数众多的ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来更多的治疗选择，也将进一步丰富完善我们在肿瘤领域的产品管线，造福更多患者。”

一项针对安奈克替尼单药治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者的II期单臂、多中心临床研究显示，截至2022年6月20日，111例受试患者中，基于IRC（独立评审委员会）评估的客观缓解率（ORR）达到81.08%，缓解持续时间（DOR）中位数达到20.3个月。肺癌伴脑转移患者预后差，自然平均生存时间仅为1到2个月，是临床关注的热点之一。针对存在脑转移的受试者，IRC评估的颅内客观缓解率（CNS-ORR）、中位颅内缓解持续时间（CNS-mDOR）和中位颅内疾病进展时间（CNS-mTTP）分别为72.73%、9.36个月和17.25个月。

国家癌症中心发布的2022年中国恶性肿瘤疾病负担情况显示，肺癌是我国恶性肿瘤发病和死亡的首位原因，当年新发肺癌病例达106.06万人，死亡人数达73.33万人。目前国内已经批准使用的ROS1抑制剂均为进口药物。

头豹研究院此前预计，中国非小细胞肺癌新发病人数2024年将达到88.4万人，非小细胞肺癌药物市场规模将达到822.4亿元。由于中国非小细胞肺癌患者数量庞大，对于ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗仍然存在巨大的临床未满足需求。